ML-18 | BRS-3 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML-18 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A708758

ML-18 is a nonpeptide BRS-3 antagonist with IC50 value of 4.8μM.

ML-18 化学结构
CAS号：1422269-30-4

ML-18 3D分子结构
CAS号：1422269-30-4

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货号：A708758 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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ML-18 生物活性

描述

Bombesin receptor subtype (BRS)-3 is an orphan G-protein coupled receptor (GPCR) whose role in normal physiology is unknown due to a lack of specific agonists and antagonists. ML-18, an antagonist of BRS-3 with IC₅₀ of 4.8 μM, is used to inhibit lung cancer growth. Addition of 16 μM ML-18 antagonized the ability of 10 nM BA1 to increase cytosolic Ca²⁺ in lung cancer cells. Subsequent addition of 1 μM BA1 increased the cytosolic Ca²⁺ strongly indicating that ML-18 is a reversible nonpeptide BRS-3 antagonist. The increase in FAK, ERK and EGFR tyrosine phosphorylation caused by 0.1 μM BA1 was significantly inhibited by 16 μM ML-18. The results indicate that ML-18 in a dose-dependent manner decreases lung cancer FAK, ERK and EGFR tyrosine phosphorylation that is regulated by BRS-3. Further, proliferation of NCI-H1299 cells transfected with BRS-3 was moderately and strongly inhibited by 16 and 48 μM ML-18. In the clonogenic assay, 1.6 μM ML-18 significantly reduced the NCI-H727 colony number. Finally, 10 nM MK5046 (BRS-3 agonist) stimulated and increase in cytosolic calcium of NCI-H1299 cells transfected with BRS-3 and this increase was inhibited by ML-18 at 16 μM^[1].

ML-18 参考文献

[1]Moody TW, Mantey SA, Moreno P, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015;64:55-61

ML-18 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.76mL

0.35mL

0.18mL

8.78mL

1.76mL

0.88mL

17.55mL

3.51mL

1.76mL

ML-18 技术信息

CAS号	1422269-30-4
分子式	C₃₂H₃₅N₅O₅
分子量	569.651

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(184.32 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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