ML-18 | BRS-3 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML-18 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A708758

ML-18是一种非肽类BRS-3拮抗剂，IC50值为4.8μM。

ML-18 化学结构
CAS号：1422269-30-4

ML-18 3D分子结构
CAS号：1422269-30-4

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货号：A708758 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ML-18 生物活性

描述

Bombesin receptor subtype (BRS)-3 is an orphan G-protein coupled receptor (GPCR) whose role in normal physiology is unknown due to a lack of specific agonists and antagonists. ML-18, an antagonist of BRS-3 with IC₅₀ of 4.8 μM, is used to inhibit lung cancer growth. Addition of 16 μM ML-18 antagonized the ability of 10 nM BA1 to increase cytosolic Ca²⁺ in lung cancer cells. Subsequent addition of 1 μM BA1 increased the cytosolic Ca²⁺ strongly indicating that ML-18 is a reversible nonpeptide BRS-3 antagonist. The increase in FAK, ERK and EGFR tyrosine phosphorylation caused by 0.1 μM BA1 was significantly inhibited by 16 μM ML-18. The results indicate that ML-18 in a dose-dependent manner decreases lung cancer FAK, ERK and EGFR tyrosine phosphorylation that is regulated by BRS-3. Further, proliferation of NCI-H1299 cells transfected with BRS-3 was moderately and strongly inhibited by 16 and 48 μM ML-18. In the clonogenic assay, 1.6 μM ML-18 significantly reduced the NCI-H727 colony number. Finally, 10 nM MK5046 (BRS-3 agonist) stimulated and increase in cytosolic calcium of NCI-H1299 cells transfected with BRS-3 and this increase was inhibited by ML-18 at 16 μM^[1].

ML-18 参考文献

[1]Moody TW, Mantey SA, Moreno P, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015;64:55-61

ML-18 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.76mL

0.35mL

0.18mL

8.78mL

1.76mL

0.88mL

17.55mL

3.51mL

1.76mL

ML-18 技术信息

CAS号	1422269-30-4
分子式	C₃₂H₃₅N₅O₅
分子量	569.651

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(184.32 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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