ML-109 | TSH Receptor Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML-109 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176977

ML-109 is a potent and full thyroid stimulating hormone receptor (TSHR) agonist with EC50 of 40 nM.

ML-109 化学结构
CAS号：1186649-91-1

ML-109 3D分子结构
CAS号：1186649-91-1

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货号：A1176977 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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ML-109 生物活性

描述

The thyrotropin (thyroid-stimulating hormone, TSH) receptor (TSHR) is the third member of the glycoprotein hormone receptor subfamily. TSH is secreted into the circulation in response to TSH-releasing hormone stimulation and in turn stimulates the function of the thyroid follicular cells. ML-109 is a full agonist at TSHR with an EC₅₀ of 40 nM. After 24 h, treatment of thyrocytes with ML-109 increased TG, TPO, NIS, and DIO2 mRNAs. It increased TG mRNA as effectively as TSH. Both TSH and ML-109 increased DIO2 protein activity. ML-109 (0.5 mg) increased serum T4 to a level that was not statistically different from the increase with TSH in mice after i.p. administration. Moreover, ML-109 elevated serum T4 and, perhaps more importantly if it were to be used as a lead drug, stimulated radioiodide uptake by the mouse thyroid gland in mice by esophageal gavage^[1].

作用机制

ML-109 binds to the serpentine region of TSHR^[1].

ML-109 参考文献

[1]Neumann S, Huang W, Titus S, et al. Small-molecule agonists for the thyrotropin receptor stimulate thyroid function in human thyrocytes and mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(30):12471-12476

ML-109 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.91mL

0.38mL

0.19mL

9.55mL

1.91mL

0.95mL

19.10mL

3.82mL

1.91mL

ML-109 技术信息

CAS号	1186649-91-1
分子式	C₃₁H₂₉N₃O₅
分子量	523.579

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(162.34 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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