LOC14 | PDI Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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LOC14 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A834854

LOC14 is a high affinity protein disulfide isomerase (PDI) modulator with Kd of 62 nM.

LOC14 化学结构
CAS号：877963-94-5

LOC14 3D分子结构
CAS号：877963-94-5

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货号：A834854 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

硫氧还蛋白亚型比较

产品名称	Thioredoxin ↓ ↑	其他靶点	纯度
PX-12	✔		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

LOC14 生物活性

描述

LOC14 is a strong inhibitor of Protein disulfide isomerase (PDI), displaying EC50 and Kd values of 500 nM and 62 nM, respectively. It demonstrates high stability in mouse liver microsomes and blood plasma, exhibits low clearance by microsomes, and has minimal binding to plasma proteins^[1]. LOC14 suppresses the activity of PDIA3, leading to a reduction in intramolecular disulfide bonds and the subsequent oligomerization (maturation) of HA within lung epithelial cells. LOC14 demonstrates the ability to inhibit recombinant PDIA3, with an IC50 value around 5 μM when applied at concentrations ranging from 0.01 to 100 μM over a period of 24 hours^[3].

LOC14 动物研究

Animal study

When given orally via gavage at a dose of 20 mg/kg once daily for a period ranging from 12 to 28 weeks, LOC14 markedly enhances motor function, reduces brain atrophy, and prolongs survival in N171–82Q HD mice^[2].

LOC14 参考文献

[1]Kaplan A, et al. Small molecule-induced oxidation of protein disulfide isomerase is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Apr 28;112(17):E2245-52.

[2]Zhou X, et al. Small molecule modulator of protein disulfide isomerase attenuates mutant huntingtin toxicity and inhibits endoplasmic reticulum stress in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2018 May 1;27(9):1545-1555.

[3]Chamberlain N, et al. Lung epithelial protein disulfide isomerase A3 (PDIA3) plays an important role in influenza infection, inflammation, and airway mechanics. Redox Biol. 2019 Apr;22:101129.

LOC14 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.15mL

0.63mL

0.32mL

15.75mL

3.15mL

1.58mL

31.51mL

6.30mL

3.15mL

LOC14 技术信息

CAS号	877963-94-5
分子式	C₁₆H₁₉N₃O₂S
分子量	317.406

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(157.53 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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LOC14 生物活性

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