Kira8 | AMG-18 | IRE1α Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Kira8 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A649394 同义名： AMG-18

Kira8是一种 IRE1α 抑制剂，在应激反应和相关疾病研究中具有重要作用，可能有助于治疗多种代谢和癌症疾病。

Kira8 化学结构
CAS号：1630086-20-2

Kira8 3D分子结构
CAS号：1630086-20-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A649394 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Kira8 生物活性

描述

IRE1 (inositol requiring enzyme 1) is an ER transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. It can promotes cell survive and initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs^[1]. KIRA8 is an ATP-competitive, potent and selective IRE1α kinase inhibitor (IRE1α/β Ki = 2/120 nM) that attenuates IRE1α endonuclease activity (IRE1α/β IC50 = 5/55 nM) with good kinome selectivity^[2]. Kira8 blocks IRE1α oligomerization, and potently inhibits IRE1α RNase activity against XBP1 and Ins2 RNAs. Kira8 more potently reduces IRE1α-driven apoptosis in INS-1 cells than KIRA6 and also reverses XBP1 splicing promoted by GNF-2. Male Ins2+/Akita mice are injected i.p. with KIRA8 (50 mg/kg; daily; for 35 days), significant reduction of hyperglycemia become apparent over several weeks. One week treatment of pre-diabetic NODs mice with Kira8 (50 mg/kg; i.p.; once a day) leads to significant reductions in islet XBP1 splicing and TXNIP mRNAs, and preserves Ins1/Ins2, BiP and MANF mRNAs ^[3].

Kira8 参考文献

[1]Chen Y, Brandizzi F. IRE1: ER stress sensor and cell fate executor. Trends Cell Biol. 2013 Nov;23(11):547-55.

[2] Feldman HC, Vidadala VN, Potter ZE, Papa FR, Backes BJ, Maly DJ. Development of a Chemical Toolset for Studying the Paralog-Specific Function of IRE1. ACS Chem Biol. 2019 Dec 20;14(12):2595-2605.

[3]Morita S, Villalta SA, Feldman HC, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes [published correction appears in Cell Metab. 2017 May 2;25(5):1207]. Cell Metab. 2017;25(4):883-897.e8.

Kira8 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.66mL

0.33mL

0.17mL

8.32mL

1.66mL

0.83mL

16.64mL

3.33mL

1.66mL

Kira8 技术信息

CAS号	1630086-20-2
分子式	C₃₁H₂₉ClN₆O₃S
分子量	601.118

别名	AMG-18
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 65 mg/mL(108.13 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 30 mg/mL(49.91 mM)，配合低频超声，水浴加热至45℃，并调节pH至2

无水乙醇: 75 mg/mL(124.77 mM)，配合低频超声，并调节pH至5，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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