JH-X-119-01 | IRAK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JH-X-119-01 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1487545

Jh-X-119-01 is a novel potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor.

JH-X-119-01 化学结构
CAS号：2227368-54-7

JH-X-119-01 3D分子结构
CAS号：2227368-54-7

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货号：A1487545 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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JH-X-119-01 生物活性

描述

Jh-X-119-01 is a highly potent and selective covalent inhibitor of IRAK1. JH-X-119-01 inhibited IRAK1 biochemically with an IC50 of 9.3 nM while exhibiting no inhibition of IRAK4 at concentrations up to 10 µM, and showed exceptional Kinome selectivity with off-target inhibition of only two kinases, YSK4 and MEK3. Intact protein MS labeling studies confirmed that JH-X-119-01 irreversibly labels IRAK1 at C302. Jh-X-119-01 exhibited cytotoxic activity at single digit micromolar concentrations in a panel of WM (Waldenström's macroglobulinemia), DLBCL (Diffused Large B-cell Lymphoma), and lymphoma cell lines expressing MYD88. Cotreatment of JH-X-119-01 with the BTK inhibitor ibrutinib resulted in synergistic killing effects in these systems. Importantly, the combination of JH-X-119-01 with Ibrutinib led to synergistic tumor cell killing in MYD88 mutated WM and ABC-DLBCL cells, and suppression of NF-ĸB activation. JH-X-119-01 shows synergistic tumor cell killing with ibrutinib in MYD88 mutated WM and ABC-DLBCL cells. In vivo PK studies revealed a favorable profile for JH-X-119-01 with a moderate half-life of 1.61 hours, a Cmax of 9.95 µM, and a low clearance of 18.84 mL/min/kg when dosed IV^[1].

JH-X-119-01 参考文献

[1]Hatcher JM, Yang G, Wang L, Ficarro SB, Buhrlage S, Wu H, Marto JA, Treon SP, Gray NS. Discovery of a Selective, Covalent IRAK1 Inhibitor with Antiproliferative Activity in MYD88 Mutated B-Cell Lymphoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Oct 9;11(11):2238-2243

JH-X-119-01 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.21mL

0.44mL

0.22mL

11.05mL

2.21mL

1.11mL

22.10mL

4.42mL

2.21mL

JH-X-119-01 技术信息

CAS号	2227368-54-7
分子式	C₂₅H₂₀N₆O₃
分子量	452.465

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(265.21 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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