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首页 / 抑制剂/激动剂 / G蛋白偶联受体/G蛋白 / 内皮素受体 / IRL 2500

IRL 2500 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A885645

IRL-2500 is a potent endothelin receptor antagonist with IC50 values of 1.3 and 94 nM for ETB and ETA receptors respectively.

IRL 2500 化学结构 CAS号：169545-27-1
IRL 2500 化学结构
CAS号：169545-27-1
IRL 2500 3D分子结构
CAS号：169545-27-1
IRL 2500 化学结构 CAS号：169545-27-1
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规格 价格 会员价 库存 数量
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IRL 2500 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A885645 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 ET-A ↓ ET-B ↓ 其他靶点 纯度
BQ-123 +++

Endothelin A receptor, IC50: 7.3 nM

 		98%
Macitentan ++++

ET-A, IC50: 0.5 nM

 		+

ET-B, IC50: 391 nM

 		98%
Zibotentan ++

ET-A, IC50: 21 nM

 		99%+
Bosentan hydrate +++

ET-A, Ki: 4.7 nM

 		++

ET-B, Ki: 95 nM

 		98%
Ambrisentan ✔ 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

IRL 2500 生物活性

描述 The ETB receptor is expressed on vascular endothelial cells where it induces endothelial-dependent vasodilatation through NO production and clearance of circulating ET-1[1]. IRL 2500, a potent endothelin receptor antagonist, inhibits the binding of [125I]-endothelin-1 (ET-1) to human ETB (IC50 1.3 ± 0.2 nM) and ETA (IC50 94 ± 3 nM) receptors expressed in transfected Chinese hamster ovary (CHO) cells. In in vitro studies, IRL 2500 inhibited the sarafotoxin S6c (STX6c)-mediated contraction of the dog saphenous vein (pKb 7.77) and the STX6c-induced relaxation of the preconstricted rabbit mesenteric artery (pKb 6.92). In the anesthetized rat, IRL 2500 (10 mg/kg, i.v.) inhibited the initial transient decrease in mean arterial pressure (MAP) induced by the ETB-selective agonist IRL 1620 (0.5 nmol/kg, i.v.). IRL 2500 also attenuated the IRL 1620-mediated increase in renal vascular resistance (RVR) in the anesthetized rat[2].

IRL 2500 参考文献

[1]Clozel M, Maresta A, Humbert M. Endothelin receptor antagonists. Handb Exp Pharmacol. 2013;218:199-227

[2]Balwierczak JL, Bruseo CW, DelGrande D, Jeng AY, Savage P, Shetty SS. Characterization of a potent and selective endothelin-B receptor antagonist, IRL 2500. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S393-S396

IRL 2500 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.74mL

0.35mL

0.17mL

8.72mL

1.74mL

0.87mL

17.43mL

3.49mL

1.74mL

IRL 2500 技术信息

CAS号169545-27-1
分子式C36H35N3O4
分子量 573.681
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(183.03 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: IRL 2500 | 169545-27-1 | IRL2500 | IRL-2500 | ETB Antagonist | GPCR/G Protein | Endothelin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | IRL 2500 纯度/质量文件 | IRL 2500 亚型比较 | IRL 2500 生物活性 | IRL 2500 参考文献 | IRL 2500 实验方案 | IRL 2500 技术信息

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