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HhAntag {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A619601 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

HhAntag is a small molecule inhibitor of GLI1-mediated transcription, an essential down-stream element of the Hedgehog (Hh) pathway, and is an antitumor agent.

HhAntag 化学结构 CAS号:496794-70-8
HhAntag 化学结构
CAS号:496794-70-8
HhAntag 3D分子结构
CAS号:496794-70-8
HhAntag 化学结构 CAS号:496794-70-8
HhAntag 3D分子结构 CAS号:496794-70-8
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HhAntag 纯度/质量文件 产品仅供科研

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HhAntag 生物活性

描述 HhAntag is a specific, potent and orally active small molecule SMO antagonist of the Hh pathway[1].
体内研究

When administered orally at doses of 75 mg/kg or 100 mg/kg twice daily for 25 days, HhAntag significantly delayed tumor growth in certain colorectal cancer cell line xenograft models, with no effect observed on the growth of DLD-1 xenografts[1].

体外研究

HhAntag (2-30 µM; 72 hours) demonstrates to be 10-times more potent than the natural product SMO antagonist, cyclopamine, at inhibiting Hh pathway activity and it inhibits Hh signalling pathway sensitivitive cells with IC50 values ranging from 2 µM to >30 µM[1].

HhAntag inhibits AsPC-1, BXPC-3, CFPAC, HPAC, HPAF-II, KP4, Panc 03.27, PA-TU-8902, PSN-1, SU.86.86 cells with IC50 values of 30 µM, 5.4 µM, 5.8 µM, 2.7 µM, 6.2 µM,10.3 µM, 2.5 µM, 2.9 µM, 5.8 µM and 2.7 µM, respectively[1].

HhAntag required a concentration of 100 nM to fully block Hh signaling in a specific mesenchymal cell line, showcasing an IC50 for this effect that is substantially lower than the concentration needed to inhibit cancer cell growth by 50% in the most sensitive line tested (1.9 µM)[1].

HhAntag 参考文献

[1]Neeraj Mahindroo, et al. Amide conjugates of ketoprofen and indole as inhibitors of Gli1-mediated transcription in the Hedgehog pathway. Bioorg Med Chem. 2010 Jul 1;18(13):4801-11.

HhAntag 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.22mL

0.44mL

0.22mL

11.09mL

2.22mL

1.11mL

22.18mL

4.44mL

2.22mL

HhAntag 技术信息

CAS号496794-70-8
分子式C24H23ClN4O3
分子量 450.917
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(232.86 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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