GNE-7883 | TEAD Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GNE-7883 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1704872

GNE-7883是一种高效的、选择性的TEAD抑制剂。它通过结合TEAD2的脂质口袋区域来抑制YAP/TAZ的结合，从而阻断这些转录因子的致癌信号传导。

GNE-7883 化学结构
CAS号：2648450-42-2

GNE-7883 3D分子结构
CAS号：2648450-42-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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GNE-7883 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1704872 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

GNE-7883 生物活性

描述	GNE-7883是一种高效的、选择性的TEAD抑制剂。它通过结合TEAD2的脂质口袋区域来抑制YAP/TAZ的结合，从而阻断这些转录因子的致癌信号传导。
体内研究	GNE-7883的口服暴露量很低，剂量为25 mg/kg时口服生物利用度仅为6%。采用皮下给药途径，测量GNE-7883在体内对YAP/TAZ靶点的调节作用，分别用100或250 mg/kg的GNE-7883治疗NCI-H226异种移植模型，每天1次，持续4 d。肿瘤组织分析显示，GNE-7883治疗的肿瘤中YAP/TAZ靶评分呈剂量依赖性降低，而该化合物的血药浓度呈剂量依赖性升高。
体外研究	GNE-7883对OVCAR-8，HCC1576，MDA-MB-231和NCI-H226细系（0.016 μM，0.049 μM，0.15 μM，0.44 μM，1.33 μM，）均表现出较强的剂量依赖性抗增殖作用。相反，SK-N-FI细胞对GNE-7883没有任何敏感性。

GNE-7883 参考文献

[1]Hagenbeek TJ, et al. An allosteric pan-TEAD inhibitor blocks oncogenic YAP/TAZ signaling and overcomes KRAS G12C inhibitor resistance. Nat Cancer. 2023 Jun;4(6):812-828.

GNE-7883 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.00mL

0.40mL

0.20mL

9.99mL

2.00mL

1.00mL

19.98mL

4.00mL

2.00mL

GNE-7883 技术信息

CAS号	2648450-42-2
分子式	C₂₈H₂₉FN₆O₂
分子量	500.567

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(209.76 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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