GK921 | Glutaminase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GK921 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A546387

GK921 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TGase2) 抑制剂，对人重组 TGase2 的 IC50 为 7.71 μM。

GK921 化学结构
CAS号：1025015-40-0

GK921 3D分子结构
CAS号：1025015-40-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A546387 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

谷氨酰胺酶亚型比较

产品名称	glutaminase ↓ ↑	纯度
Telaglenastat	+++ Glutaminase, IC50: 24 nM	99%+
BPTES	++ Glutaminase GLS1 (KGA), IC50: 0.16 μM	98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GK921 生物活性

描述	GK921 inhibits TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. Its cytotoxicity ranges from GI50 of 10-10 to 10-4 M, with an average GI50 of 9.05×10^-7 M. GK921 restores p53 levels, leading to apoptosis induction; a concentration-dependent rise in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is noted ^[1].
体内研究	A single dose of GK921 significantly reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models ^[1].
体外研究	GK921 inhibits TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. Its cytotoxicity ranges from GI50 of 10-10 to 10-4 M, with an average GI50 of 9.05×10^-7 M. GK921 restores p53 levels, leading to apoptosis induction; a concentration-dependent rise in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is noted ^[1].

GK921 参考文献

[1]Ku BM, et al. Transglutaminase 2 inhibitor abrogates renal cell carcinoma in xenograft models. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 May;140(5):757-67.

GK921 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.90mL

0.58mL

0.29mL

14.52mL

2.90mL

1.45mL

29.04mL

5.81mL

2.90mL

GK921 技术信息

CAS号	1025015-40-0
分子式	C₂₁H₂₀N₄O
分子量	344.41

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(87.11 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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