FB23-2 | FTO Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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FB23-2 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1146406

FB23-2是一种 FTO 抑制剂，可直接与 FTO 结合并选择性抑制其 m6A 去甲基化活性。

FB23-2 化学结构
CAS号：2243736-45-8

FB23-2 3D分子结构
CAS号：2243736-45-8

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货号：A1146406 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

FB23-2 生物活性

描述

The fat-mass and obesity-associated protein (FTO), a mRNA N⁶-methyladenosine (m⁶A) demethylase, is reported to promote leukemogenesis. FB23-2 is a potent and selective inhibitor of FTO, which binds directly to FTO and selectively inhibits FTO's m⁶A demethylase activity with an IC₅₀ value of 2.6 μM. FB23-2 displayed significantly improved anti-proliferative activity on NB4 and MONOMAC6 cells with an IC₅₀ of 0.8 – 1.5 μM and maintained inhibitory activity on FTO demethylation in vitro. FB23-2 substantially accelerated all-trans retinoic acid (ATRA)-induced myeloid differentiation in NB4 and MONOMAC6 cells in a dose-dependent manner. Furthermore, FB23-2 induced apoptosis and cell cycle arrest at G1 stage in AML cells. Collectively, these results suggest that FB23-2 exhibits FTO-dependent activity in AML cells. In a xeno-transplantation leukemic model, FB23-2 (2 mg/kg; intraperitoneally injected daily for 10 days) substantially delayed the onset of full-blown leukemic symptoms and significantly prolonged survival by almost doubling the median survival. Compared with the vehicle, FB23-2 treatment suppressed leukemia malignancy, including reduced splenomegaly and hepatomegaly, as well as the abundance of human AML cells in the recipient mice^[1].

作用机制

FB23-2 unambiguously shows an intramolecular hydrogen bond between the amino hydrogen and the carbonyl of hydroxamic acid^[1].

FB23-2 参考文献

[1]Huang Y, et al. Small-Molecule Targeting of Oncogenic FTO Demethylase in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2019 Apr 15;35(4):677-691.e10

FB23-2 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.55mL

0.51mL

0.25mL

12.75mL

2.55mL

1.27mL

25.49mL

5.10mL

2.55mL

FB23-2 技术信息

CAS号	2243736-45-8
分子式	C₁₈H₁₅Cl₂N₃O₃
分子量	392.236

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(63.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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