Eplerenone | Mineralocorticoid Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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依普利酮 /Eplerenone {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A411181 同义名： Epoxymexrenone;CGP 30083

Eplerenone是一种选择性的醛固酮拮抗剂，并且是 CYP3A4 的底物。

Eplerenone 化学结构
CAS号：107724-20-9

Eplerenone 3D分子结构
CAS号：107724-20-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A411181 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

Eplerenone 生物活性

描述

Eplerenone is a potassium-sparing diuretic that selectively blocks aldosterone activation of the mineralcorticoid receptor (IC50 = 122 nM), demonstrating little activity towards other steroid receptors (IC50 > 9 µM for glucocorticoid, androgen, progesterone, and estrogen receptors), and is indicated for the treatment of hypertension and heart failure.

Eplerenone 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
293 cells		Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM	25187277
COS1 cells		Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM	22074142
Huh7 cells		Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM	20672822

Eplerenone 参考文献

[1]Kobayashi N, Hara K, et al. Eplerenone shows renoprotective effect by reducing LOX-1-mediated adhesion molecule, PKCepsilon-MAPK-p90RSK, and Rho-kinase pathway. Hypertension. 2005 Apr;45(4):538-44.

[2]Keidar S, Hayek T, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63.

Eplerenone 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.41mL

0.48mL

0.24mL

12.06mL

2.41mL

1.21mL

24.13mL

4.83mL

2.41mL

Eplerenone 技术信息

CAS号	107724-20-9
分子式	C₂₄H₃₀O₆
分子量	414.491

别名	Epoxymexrenone;CGP 30083;Selara;Inspra;SC-6110;(+)-Eplerenone;SC-66110
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(60.31 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

*在制备母液时，请始终参考产品标签或 MSDS / COA（在产品页面可下载）上所显示的对应批次产品的分子量。

细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源

293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM	25187277
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM	22074142
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM	20672822

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