DDR1-IN-1 | DDR1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DDR1-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A461561

DDR1-IN-1 is a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor with IC50/EC50 of 105 nM/87 nM and 4-fold less potent for DDR2 (IC50= 413 nM).

DDR1-IN-1 化学结构
CAS号：1449685-96-4

DDR1-IN-1 3D分子结构
CAS号：1449685-96-4

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货号：A461561 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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DDR1-IN-1 生物活性

描述

DDR1-IN-1 exhibits potent and selective inhibition of the DDR1 receptor tyrosine kinase, with an IC50 of 105 nM. It is approximately four times less potent for DDR2, with an IC50 of 413 nM^[1].

体外研究

In U2OS cells, DDR1-IN-1 effectively hinders collagen-induced DDR1 pY513 autophosphorylation, with an EC50 of 86.76 nM, demonstrating excellent selectivity over a panel of >380 kinases. Additionally, DDR1-IN-1 suppresses DDR2-mediated MT1-MMP activation in human rheumatoid synovial fibroblasts (RASF) following collagen stimulation, with an IC50 of less than 2.5 μM. Moreover, it enhances the antiproliferation efficacy of the PI3K/mTOR inhibitor GSK2126458 in SNU-1040 colorectal cancer culture^[1].

DDR1-IN-1 参考文献

[1]Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.

DDR1-IN-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.81mL

0.36mL

0.18mL

9.05mL

1.81mL

0.90mL

18.10mL

3.62mL

1.81mL

DDR1-IN-1 技术信息

CAS号	1449685-96-4
分子式	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃
分子量	552.587

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(190.02 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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