D3-βArr | NCGC00379308 | TSH Receptor Modulator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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D3-βArr {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1155016 同义名： NCGC00379308

D3-βArr is a positive allosteric TSH Receptor modulator.

D3-βArr 化学结构
CAS号：662164-09-2

D3-βArr 3D分子结构
CAS号：662164-09-2

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货号：A1155016 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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D3-βArr 生物活性

描述

D3-βArr is the first small molecule positive allosteric modulator of TSHR. It translocated β-arrestin 1 with EC50 value of 11.6μM, and potentiated the effect of TSH in stimulating β-Arr 1 translocation. It had no agonistic effect on cAMP production nor did it inhibit TSH-induced cAMP production in DiscoverX1 cells or primary cultures of human thyrocytes from five donors in which TSHRs are expressed at physiologic levels. D3-βArr at 10μM potentiated TSH-induced upregulation of ALPL (alkaline phosphatas) and OPN (osteopontin) mRNA levels 1.6-fold and 5.5-fold, respectively, in human U2OS-TSHR cells expressing wild-type TSHRs, which is a model of human preosteoblast-like cells, post 7 days^[2].

D3-βArr 参考文献

[1]Neumann S, Eliseeva E, et al. Discovery of a Positive Allosteric Modulator of the Thyrotropin Receptor: Potentiation of Thyrotropin-Mediated Preosteoblast Differentiation In Vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jan;364(1):38-45.

[2]Neumann S, Eliseeva E, Boutin A, Barnaeva E, Ferrer M, Southall N, Kim D, Hu X, Morgan SJ, Marugan JJ, Gershengorn MC. Discovery of a Positive Allosteric Modulator of the Thyrotropin Receptor: Potentiation of Thyrotropin-Mediated Preosteoblast Differentiation In Vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jan;364(1):38-45. doi: 10.1124/jpet.117.244095. Epub 2017 Oct 31. PMID: 29089368; PMCID: PMC5729612.

D3-βArr 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.00mL

0.60mL

0.30mL

15.00mL

3.00mL

1.50mL

29.99mL

6.00mL

3.00mL

D3-βArr 技术信息

CAS号	662164-09-2
分子式	C₂₀H₂₃N₅
分子量	333.43

别名	NCGC00379308
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(359.9 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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