CP-640186 | ACC Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CP-640186 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A536640

CP-640186 is an isozyme-nonselective acetyl-CoA carboxylase (ACCase) inhibitor with IC50s of 53 nM and 61 nM for rat liver ACC1 and rat skeletal muscle ACC2 respectively with improved metabolic stability vs CP-610431.

CP-640186 化学结构
CAS号：591778-68-6

CP-640186 3D分子结构
CAS号：591778-68-6

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货号：A536640 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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CP-640186 生物活性

描述

CP-640186 is an orally active and cell-permeable Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor with IC50 values of 53 nM and 61 nM for rat liver ACC1 and rat skeletal muscle ACC2, respectively. Acetyl-CoA carboxylase (ACC) serves as a pivotal enzyme in fatty acid metabolism, facilitating the synthesis of malonyl-CoA. CP-640186 additionally promotes muscle fatty acid oxidation ^[1]^[2].

体内研究

CP-640186 (oral gavage; 4.6-21 mg/kg; once) demonstrates acute efficacy^[1].

CP-640186 (intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once) exhibits lower drug exposure in rats compared to ob/ob mice at equivalent doses ^[1].

Treatment with CP-640186 (oral gavage; 100 mg/kg; once) results in a complete shift from carbohydrate utilization to fatty acid utilization as the primary source of energy at high exposure levels ^[1].

体外研究

Treatment with CP-640186 (20 µM; 48 h) effectively suppresses H460 cell growth ^[3].

Exposure to CP-640186 (0.1 nM-100 µM; 2 h) leads to a concentration-dependent increase in fatty acid metabolism in C2C12 cells and muscle strips ^[1].

Administration of CP-640186 (0.62-1.8 µM; 2 h) inhibits fatty acid synthesis and triglyceride (TG) synthesis in HepG2 cells ^[1].

CP-640186 参考文献

[1]Harwood HJ Jr, et al. Isozyme-nonselective N-substituted bipiperidylcarboxamide acetyl-CoA carboxylase inhibitors reduce tissue malonyl-CoA concentrations, inhibit fatty acid synthesis, and increase fatty acid oxidation in cultured cells and in experiment

[2]Yamashita T, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of spirolactones bearing 2-ureidobenzothiophene as acetyl-CoA carboxylases inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 1;21(21):6314-8.

[3]Daniel Hess, et al. Inhibition of stearoylCoA desaturase activity blocks cell cycle progression and induces programmed cell death in lung cancer cells. PLoS One. 2010 Jun 30;5(6):e11394.

CP-640186 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.06mL

0.41mL

0.21mL

10.30mL

2.06mL

1.03mL

20.59mL

4.12mL

2.06mL

CP-640186 技术信息

CAS号	591778-68-6
分子式	C₃₀H₃₅N₃O₃
分子量	485.617

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(216.22 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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