CB-103 | Notch | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CB-103 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A176056

CB-103是一种首创的口服活性泛 Notch 信号通路抑制剂，从专利 US9296682B2 中提取，具有抗肿瘤活性。

CB-103 化学结构
CAS号：218457-67-1

CB-103 3D分子结构
CAS号：218457-67-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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CB-103 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A176056 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

CB-103 生物活性

描述

Limantrafin (CB-103) is a pioneering, orally bioavailable inhibitor of protein-protein interaction (PPI) targeting the NOTCH transcriptional activation complex. Limantrafin exhibits antitumor efficacy^[1]^[2]^[3]^[4].

体内研究

Limantrafin suppresses NOTCH-dependent cellular processes in mice^[2].

Limantrafin impedes the in vivo growth of patient-derived xenograft (PDX) models of T-ALL^[2].

Limantrafin (25 mg/kg; i.p./pO.; 2x daily; for 2 weeks) suppresses the growth of triple negative breast cancer resistant to GSI/Mab^[3].

Limantrafin demonstrates antitumor efficacy in xenograft models of human T-ALL and mouse mammary tumors^[3].

体外研究

Limantrafin functions as a broad-spectrum NOTCH inhibitor by targeting the NOTCH transcriptional activation complex^[2].

Limantrafin is capable of inhibiting NOTCH signaling in human T cell acute lymphoblastic leukemia cancer cell lines^[2].

Limantrafin demonstrates antitumor effectiveness in T-ALL cell lines resistant to GSI^[2].

CB-103 参考文献

[1]Freddy Radtke, et al. Inhibitors of notch signalling pathway and use thereof in treatment of cancers. US9296682B2.

[2]R.Lehal, et al. Development of a novel first-in-class oral inhibitor of the NOTCH pathway.

[3]Rajwinder Lehal, et al. Non clinical pharmacology, pharmacokinetics and safety profiling of CB-103: A novel first-in-class small molecule inhibitor of the NOTCH pathway.

[4]Jose Manuel Perez Garcia, et al. First-in-human phase 1-2A study of CB-103, an oral Protein-Protein Interaction Inhibitor targeting pan-NOTCH signalling in advanced solid tumors and blood malignancies.

CB-103 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.13mL

0.83mL

0.41mL

20.63mL

4.13mL

2.06mL

41.27mL

8.25mL

4.13mL

CB-103 技术信息

CAS号	218457-67-1
分子式	C₁₅H₁₈N₂O
分子量	242.316

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(433.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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