CB-103 | Notch | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CB-103 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A176056

CB-103 is a first-in-class orally active pan-notch signaling pathway inhibitor extracted from patent US9296682B2 with anti-tumor activity.

CB-103 化学结构
CAS号：218457-67-1

CB-103 3D分子结构
CAS号：218457-67-1

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货号：A176056 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

CB-103 生物活性

描述

Limantrafin (CB-103) is a pioneering, orally bioavailable inhibitor of protein-protein interaction (PPI) targeting the NOTCH transcriptional activation complex. Limantrafin exhibits antitumor efficacy^[1]^[2]^[3]^[4].

体内研究

Limantrafin suppresses NOTCH-dependent cellular processes in mice^[2].

Limantrafin impedes the in vivo growth of patient-derived xenograft (PDX) models of T-ALL^[2].

Limantrafin (25 mg/kg; i.p./pO.; 2x daily; for 2 weeks) suppresses the growth of triple negative breast cancer resistant to GSI/Mab^[3].

Limantrafin demonstrates antitumor efficacy in xenograft models of human T-ALL and mouse mammary tumors^[3].

体外研究

Limantrafin functions as a broad-spectrum NOTCH inhibitor by targeting the NOTCH transcriptional activation complex^[2].

Limantrafin is capable of inhibiting NOTCH signaling in human T cell acute lymphoblastic leukemia cancer cell lines^[2].

Limantrafin demonstrates antitumor effectiveness in T-ALL cell lines resistant to GSI^[2].

CB-103 参考文献

[1]Freddy Radtke, et al. Inhibitors of notch signalling pathway and use thereof in treatment of cancers. US9296682B2.

[2]R.Lehal, et al. Development of a novel first-in-class oral inhibitor of the NOTCH pathway.

[3]Rajwinder Lehal, et al. Non clinical pharmacology, pharmacokinetics and safety profiling of CB-103: A novel first-in-class small molecule inhibitor of the NOTCH pathway.

[4]Jose Manuel Perez Garcia, et al. First-in-human phase 1-2A study of CB-103, an oral Protein-Protein Interaction Inhibitor targeting pan-NOTCH signalling in advanced solid tumors and blood malignancies.

CB-103 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.13mL

0.83mL

0.41mL

20.63mL

4.13mL

2.06mL

41.27mL

8.25mL

4.13mL

CB-103 技术信息

CAS号	218457-67-1
分子式	C₁₅H₁₈N₂O
分子量	242.316

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(433.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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