BMS-986235 | LAR-1219 | FPR2 Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BMS-986235 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1538642 同义名： LAR-1219

BMS-986235是一种口服活性甲酰肽受体2 (FPR2) 激动剂，对人和小鼠FPR2的EC₅₀分别为0.41 nM和3.4 nM。该化合物具有潜力用于心力衰竭的预防性研究。

BMS-986235 化学结构
CAS号：2253947-47-4

BMS-986235 3D分子结构
CAS号：2253947-47-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1538642 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

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FPR 亚型比较

产品名称	FPR1 ↓ ↑	FPRL1 ↓ ↑	纯度
HCH6-1	✔		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WRW4		+++ FPRL1, IC50: 0.23 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BMS-986235 生物活性

描述

BMS-986235 (LAR-1219) is an orally active, selective agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2), with EC50 values of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 demonstrates promise for heart failure prevention^[1].

体内研究

BMS-986235 (LAR-1219) (0.3 mg/kg; pO.; daily for 24 days) exhibits the ability to mitigate left ventricular and overall cardiac remodeling following left anterior descending (LAD) coronary artery occlusion in mice^[1].

BMS-986235 Treatment (1 mg/kg; oral administration) demonstrates maximum plasma concentration (Cmax), half-life (T1/2), area under the curve from time zero to infinity (AUC0-inf), and bioavailability (BA) values of 160 nmol/L, 0.68 hours, 120 nmol/L•h, and 24%, respectively^[1].

体外研究

BMS-986235 (LAR-1219) suppresses neutrophil chemotaxis and enhances macrophage phagocytosis, pivotal processes for facilitating inflammation resolution^[1].

BMS-986235 参考文献

[1]Asahina Y, et al. Discovery of BMS-986235/LAR-1219: A Potent Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Selective Agonist for the Prevention of Heart Failure [published online ahead of print, 2020 May 24]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.9b02101.

BMS-986235 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.84mL

2.77mL

1.38mL

27.67mL

5.53mL

2.77mL

BMS-986235 技术信息

CAS号	2253947-47-4
分子式	C₁₈H₁₇F₂N₃O₃
分子量	361.343

别名	LAR-1219
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(290.58 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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