BC-1215 | Fbxo3 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BC-1215 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1173075

BC-1215 exhibited maximal inhibitory binding at 10^-7M, measured by quantification of bound Fbxl2 protein.

BC-1215 化学结构
CAS号：1507370-20-8

BC-1215 3D分子结构
CAS号：1507370-20-8

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货号：A1173075 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

BC-1215 生物活性

描述

Fbxo3 is a ubiquitin E3 ligase F box component, which potently stimulates cytokine secretion from human inflammatory cells by mediating the degradation of the TRAF inhibitory protein, Fbxl2. BC-1215 is a highly unique, selective Fbxo3 inhibitor with an estimated IC50 value of 10^-7M, measured by prevention of SCF^Fbxo3 catalyzed Fbxl2 ubiquitination in vitro. BC-1215 exhibited maximal inhibitory binding at 10^-7M, measured by quantification of bound Fbxl2 protein. As the inhibition of Fbxo3, the known Fbxl2 substrates including cyclin D2, cyclin D3, and cytidylyl-transferase were decreased in MLE cells treated with BC-1215 at 10μM and 50μM for 16h. The suppression of upregulated levels of TRAF2 and TRAF3, along with activating the downstream p38 and phospho-IKK in the NF-kB pathway, by TNF treatment could also be observed in MLE cells treated with 10μg/ml BC-1215 for 6h. BC-1215 reversibly inhibited Fbxo3 resulting in destabilized TRAF proteins. Intraperitoneal injection with BC-1215 at doses of 0.8, 4, 20, 100 and 500μg/kg, 10 minutes prior to LPS challenge, dose-dependently inhibited the release of IL-1b, IL-6, and TNF-α in blood of mice. In vivo administration of BC-1215 effectively lessened the severity of viral pneumonia, septic shock, colitis, and cytokine-driven inflammation systemically in murine models.

BC-1215 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.67mL

2.53mL

1.27mL

25.35mL

5.07mL

2.53mL

BC-1215 技术信息

CAS号	1507370-20-8
分子式	C₂₆H₂₆N₄
分子量	394.512

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 1 mg/mL(2.53 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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