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盐酸阿曲生坦 /Atrasentan HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A679665 同义名： ABT-627 hydrochloride;A-147627 hydrochloride

Atrasentan HCl is an endothelin receptor antagonist (IC50=0.0551 nM, ETA) being developed for the treatment of prostate cancer.

Atrasentan HCl 化学结构 CAS号：195733-43-8
Atrasentan HCl 化学结构
CAS号：195733-43-8
Atrasentan HCl 3D分子结构
CAS号：195733-43-8
Atrasentan HCl 化学结构 CAS号：195733-43-8
Atrasentan HCl 3D分子结构 CAS号：195733-43-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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Atrasentan HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A679665 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 ET-A ↓ ET-B ↓ 其他靶点 纯度
BQ-123 +++

Endothelin A receptor, IC50: 7.3 nM

 		98%
Macitentan ++++

ET-A, IC50: 0.5 nM

 		+

ET-B, IC50: 391 nM

 		98%
Zibotentan ++

ET-A, IC50: 21 nM

 		99%+
Bosentan hydrate +++

ET-A, Ki: 4.7 nM

 		++

ET-B, Ki: 95 nM

 		98%
Ambrisentan ✔ 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Atrasentan HCl 生物活性

描述 Endothelin is a potent vasoconstrictive 21-amino acid peptide implicated in the pathogenesis of various cardiovascular diseases. Endothelin ETA receptors can mediate contractive and mitogenic actions of endothelin. Atrasentan HCl is a selective endothelin ETA receptor antagonist with Ki values of 0.0551±0.0267nM and 4.80±0.314nM in human coronary artery smooth muscle cells and human melanoma SK-Mel-28 cells, respectively. The calculated selectivity ratio of atrasentan HCl for endothelin ETA versus ETB receptors is 87. Intravenous or oral administration of atrasentan HCl significantly and dose-dependently suppressed big endothelin-1-induced pressor responses in pithed rats with ID50M values of 0.020mg/kg and 0.787mg/kg, respectively[3].

Atrasentan HCl 参考文献

[1]Banerjee S, Hussain M, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 and taxotere combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26.

[2]Yuyama H, Noguchi Y, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7.

[3]Yuyama H, Noguchi Y, Fujimori A, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004;498(1-3):171-177.

Atrasentan HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.83mL

0.37mL

0.18mL

9.14mL

1.83mL

0.91mL

18.28mL

3.66mL

1.83mL

Atrasentan HCl 技术信息

CAS号195733-43-8
分子式C29H39ClN2O6
分子量 547.083
别名 ABT-627 hydrochloride;A-147627 hydrochloride;(+)-A 127722 hydrochloride;Atrasentan hydrochloride
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度

DMSO: 30 mg/mL(54.84 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Atrasentan | 195733-43-8 | ABT-627 | (+)-A 127722 | A-147627 | ABT627 | ABT 627 | A147627 | A 147627 | ETA Receptor Antagonist | GPCR/G Protein | Endothelin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Atrasentan HCl 纯度/质量文件 | Atrasentan HCl 亚型比较 | Atrasentan HCl 生物活性 | Atrasentan HCl 参考文献 | Atrasentan HCl 实验方案 | Atrasentan HCl 技术信息

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