Apararenone | MT-3995 | Mineralocorticoid Receptor Antagonist

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Apararenone {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1005249 同义名： MT-3995

Apararenone (MT-3995) is a novel non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonists under development for the treatment of diabetic nephropathies and non-alcoholic steatohepatitis.

Apararenone 化学结构
CAS号：945966-46-1

Apararenone 3D分子结构
CAS号：945966-46-1

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货号：A1005249 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Apararenone 生物活性

描述

The mineralocorticoid receptor (MR) is a member of the nuclear receptor superfamily and is essential for controlling sodium transport in epithelial tissues such as the kidney and colon^[2]. Apararenone is a novel non-steroidal MR antagonist in late-stage clinical trials in patients with heart failure, chronic kidney disease (CKD), hypertension and liver disease^[3]. In patients with stage 2 diabetic nephropathy (DN), mean urine albumin to creatine ratio (UACR), as a percentage of baseline, decreased to 62.9%, 50.8%, and 46.5% in the 2.5 mg, 5 mg, and 10 mg apararenone groups, respectively, at week 24. UACR remission rates at week 24 were 0.0%, 7.8%, 29.0%, and 28.1% in the placebo and apararenone 2.5 mg, 5 mg, and 10 mg groups, respectively. Estimated glomerular filtration rate (eGFR) tended to decrease and serum potassium tended to increase^[4].

Apararenone 参考文献

[1]Kolkhof P, et al. 30 YEARS OF THE MINERALOCORTICOID RECEPTOR: Mineralocorticoid receptor antagonists: 60 years of research and development. J Endocrinol. 2017 Jul;234(1):T125-T140.

[2]Yang J, Young MJ. The mineralocorticoid receptor and its coregulators. J Mol Endocrinol. 2009 Aug;43(2):53-64.

[3]Kolkhof P, Bärfacker L. 30 YEARS OF THE MINERALOCORTICOID RECEPTOR: Mineralocorticoid receptor antagonists: 60 years of research and development. J Endocrinol. 2017 Jul;234(1):T125-T140.

[4]Wada T, Inagaki M, Yoshinari T, Terata R, Totsuka N, Gotou M, Hashimoto G. Apararenone in patients with diabetic nephropathy: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 dose-response study and open-label extension study. Clin Exp Nephrol. 2020 Sep 24.

Apararenone 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.74mL

0.55mL

0.27mL

13.72mL

2.74mL

1.37mL

27.44mL

5.49mL

2.74mL

Apararenone 技术信息

CAS号	945966-46-1
分子式	C₁₇H₁₇FN₂O₄S
分子量	364.391

别名	MT-3995
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(329.32 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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