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阿利克仑 /Aliskiren {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A227203 同义名： SPP 100;CGP 60536

Aliskiren是一种口服有效的肾素抑制剂，IC50 为 1.5 nM，适用于高血压和心血管疾病研究。

Aliskiren 化学结构 CAS号：173334-57-1
Aliskiren 化学结构
CAS号：173334-57-1
Aliskiren 3D分子结构
CAS号：173334-57-1
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Aliskiren 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A227203 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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Aliskiren 生物活性

靶点

  • Renin

    Renin, IC50:1.5 nM
描述 Aliskiren is an orally active renin inhibitor with IC50 value of 0.6nM, used as antihypertensive drugs that block the first step in the renin–angiotensin system, which can interrupt the negative feedback effects of angiotensin II on renin secretion. Administration of Aliskiren at dose of 150mg alone significantly inhibited plasma renin activity by 65% in patients with hypertension. Inhibition of renin by Aliskiren in combinations with hydrochlorothiazide, ramipril, or irbesartan increased renin–angiotensin system suppression, improved 24-hour blood pressure control.
作用机制 Aliskiren interacts with several binding pockets in distinct regions around the active site of renin.[2]

Aliskiren 动物研究

Dose Rat: 3 mg/kg - 30 mg/kg[4] (s.c.); 10 mg/kg[4] (i.v.); 1 mg/kg - 30 mg/kg[5] (p.o.), 200 mg/kg[6] (p.o.) Mice: 25 mg/kg[7] (osmotic minipump) Mice: 3 mg/kg - 25 mg/kg[8] (s.c.)
Administration s.c., i.v.
Pharmacokinetics
Animal Rats[9]
Dose 100 mg/kg (p.o.)
10 mg/kg (i.v.)
Administration p.o.
i.v.
F 2.4% (p.o.)
T1/2 23.1 h (i.v.)
Tmax 0.25 h (p.o.)
0.083 h (i.v.)
CL 1.2 L/h/kg (i.v.)
Cmax 0.27 μmol/L (p.o.)
29.20 μmol/L (i.v.)
Vss 7.8 L/kg (i.v.)
AUC 3.01 μmol·h/L (p.o.)
12.60 μmol·h/L (i.v.)

Aliskiren 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00865020 - Completed - -
NCT00841672 Moderate to Severe Hypertensio... 展开 >>n 收起 << Phase 3 Completed - Germany ... 展开 >> Investigative Site Berlin, Germany Philippines Investigative Site Manilla, Philippines Romania Investigative Site Bucharest, Romania Russian Federation Investigative Site Moscow, Russian Federation Singapore Investigative Site Singapore, Singapore Spain Investigative Site Madrid, Spain 收起 <<
NCT00841672 - Completed - -

Aliskiren 参考文献

[1]Wal P, Wal A, et al. Aliskiren: An orally active renin inhibitor. J Pharm Bioallied Sci. 2011 Apr;3(2):189-93.

[2]Jensen C, Herold P, et al. Aliskiren: the first renin inhibitor for clinical treatment. Nat Rev Drug Discov. 2008 May;7(5):399-410.

[3]O'Brien E, Barton J, et al. Aliskiren reduces blood pressure and suppresses plasma renin activity in combination with a thiazide diuretic, an angiotensin-converting enzyme inhibitor, or an angiotensin receptor blocker. Hypertension. 2007 Feb;49(2):276-84. Epub 2006 Dec 11.

[4]Feldman DL, Jin L, et al. Effects of aliskiren on blood pressure, albuminuria, and (pro)renin receptor expression in diabetic TG(mRen-2)27 rats. Hypertension. 2008 Jul;52(1):130-6.

[5]Wood JM, Schnell CR, et al. Aliskiren, a novel, orally effective renin inhibitor, lowers blood pressure in marmosets and spontaneously hypertensive rats. J Hypertens. 2005 Feb;23(2):417-26.

[6]Un H, Bayir Y, et al. The Effects of RAAS Inhibition in Rate Limiting Step by Aliskiren on Testicular Torsion Injury in Rats. J Urol. 2015 Sep;194(3):828-33.

[7]Higashikuni Y, Takaoka M, et al. Aliskiren in combination with valsartan exerts synergistic protective effects against ventricular remodeling after myocardial infarction in mice. Hypertens Res. 2012 Jan;35(1):62-9.

[8]Dong YF, Liu L, et al. Aliskiren prevents cardiovascular complications and pancreatic injury in a mouse model of obesity and type 2 diabetes. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):180-91.

[9]Aliskiren

Aliskiren 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.81mL

0.36mL

0.18mL

9.06mL

1.81mL

0.91mL

18.12mL

3.62mL

1.81mL

Aliskiren 技术信息

CAS号173334-57-1
分子式C30H53N3O6
分子量 551.758
别名 SPP 100;CGP 60536;Aliskiren, Enviage, Rasilez, Riprazo, SPP100, Sprimeo;CGP60536B
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(190.3 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 100 mg/mL(181.24 mM)，配合低频超声助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: Aliskiren | 173334-57-1 | CGP 60536 | CGP60536B | Renin Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy | Renin | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Aliskiren 纯度/质量文件 | Aliskiren 生物活性 | Aliskiren 动物研究 | Aliskiren 临床数据 | Aliskiren 参考文献 | Aliskiren 实验方案 | Aliskiren 技术信息

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