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Aficamten {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1496581 同义名: CK-274;CK-3773274

Aficamten is a cardiac myosin allosteric inhibitor.

Aficamten 化学结构 CAS号:2364554-48-1
Aficamten 化学结构
CAS号:2364554-48-1
Aficamten 3D分子结构
CAS号:2364554-48-1
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Aficamten 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1496581 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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Aficamten 生物活性

描述 Aficamten (CK-274) is a potent cardiac myosin inhibitor with an IC50 of 1.4 μM, suitable for researching hypertrophic cardiomyopathy (HCM) [1].
体内研究

Aficamten is a next-generation cardiac myosin inhibitor designed for once-daily dosing with a suitable projected human half-life. It reaches a steady state within two weeks and offers a broad therapeutic window in vivo, along with a well-defined pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) relationship [1].

Aficamten shows moderate oral bioavailability following administration, with rates of 98% in mice, 55% to 79% in rats, 45% in dogs, and 41% in monkeys. These figures are based on doses of 1 mg/kg in mice, 2 mg/kg to 8 mg/kg in rats, 1 mg/kg in dogs, and 1 mg/kg in monkeys [1].

Aficamten demonstrates terminal elimination half-lives of 4.5 hours in mice, 3.0 hours in rats, 33.8 hours in dogs, and 8.1 hours in monkeys following intravenous administration at doses of 0.5 mg/kg in mice, 1 mg/kg in rats and dogs, and 1.0 mg/kg in monkeys [1].

Aficamten 参考文献

[1]Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.

Aficamten 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.82mL

2.96mL

1.48mL

29.64mL

5.93mL

2.96mL

Aficamten 技术信息

CAS号2364554-48-1
分子式C18H19N5O2
分子量 337.376
别名 CK-274;CK-3773274
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(355.69 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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