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Aficamten {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1496581 同义名: CK-274;CK-3773274

Aficamten是一种心肌肌球蛋白变构抑制剂,IC50 为 1.4 μM,用于心肌肥厚疾病的研究。

Aficamten 化学结构 CAS号:2364554-48-1
Aficamten 化学结构
CAS号:2364554-48-1
Aficamten 3D分子结构
CAS号:2364554-48-1
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Aficamten 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1496581 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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Aficamten 生物活性

描述 Aficamten (CK-274) is a potent cardiac myosin inhibitor with an IC50 of 1.4 μM, suitable for researching hypertrophic cardiomyopathy (HCM) [1].
体内研究

Aficamten is a next-generation cardiac myosin inhibitor designed for once-daily dosing with a suitable projected human half-life. It reaches a steady state within two weeks and offers a broad therapeutic window in vivo, along with a well-defined pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) relationship [1].

Aficamten shows moderate oral bioavailability following administration, with rates of 98% in mice, 55% to 79% in rats, 45% in dogs, and 41% in monkeys. These figures are based on doses of 1 mg/kg in mice, 2 mg/kg to 8 mg/kg in rats, 1 mg/kg in dogs, and 1 mg/kg in monkeys [1].

Aficamten demonstrates terminal elimination half-lives of 4.5 hours in mice, 3.0 hours in rats, 33.8 hours in dogs, and 8.1 hours in monkeys following intravenous administration at doses of 0.5 mg/kg in mice, 1 mg/kg in rats and dogs, and 1.0 mg/kg in monkeys [1].

Aficamten 参考文献

[1]Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.

Aficamten 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.82mL

2.96mL

1.48mL

29.64mL

5.93mL

2.96mL

Aficamten 技术信息

CAS号2364554-48-1
分子式C18H19N5O2
分子量 337.376
别名 CK-274;CK-3773274
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 120 mg/mL(355.69 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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