AZ1495 | IRAK4 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZ1495 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1157106

AZ1495 是一种弱碱性、口服活性有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的物理化学和激酶选择性，IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。

AZ1495 化学结构
CAS号：2196204-23-4

AZ1495 3D分子结构
CAS号：2196204-23-4

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货号：A1157106 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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AZ1495 生物活性

描述

AZ1495 is a potent, orally active inhibitor of IRAK4. AZ1495 has good physicochemical and kinase selectivity for IRAK4 and IRAK1, with IC50 values of 0.005 μM and 0.023 μM, respectively. The Kd value for IRAK4 inhibition by AZ1495 is 0.0007 μM. AZ1495 inhibits IRAK4 with a Kd value of 0.0007 μM in the concentration range of 0.001-100 μM. In the range of 0.001-100 μM, AZ1495 inhibited NF-κB activation and the growth of ABC-DLBCL cell line in a dose-dependent manner for 72 hours. At concentrations less than 3.3 μM for 14 hours, AZ1495 completely inhibited NF-κB signalling, and at lower concentrations in combination with BTK inhibitors induced OCI-LY10 cell death^[1].

AZ1495 动物研究

Animal study

In an ABC-DLBCL mouse model (OCI-LY10 cells), AZ1495 demonstrated modest anti-tumour activity when administered orally daily at a dose of 12.5 mg/kg. When combined with Ibrutinib, it resulted in tumour regression^[1].

AZ1495 参考文献

[1]Scott JS, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.

AZ1495 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.59mL

0.52mL

0.26mL

12.97mL

2.59mL

1.30mL

25.94mL

5.19mL

2.59mL

AZ1495 技术信息

CAS号	2196204-23-4
分子式	C₂₁H₃₁N₅O₂
分子量	385.503

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 9 mg/mL(23.35 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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体积

分子量

质量

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