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ARV-393 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A2698981

ARV-393是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。

ARV-393 化学结构 CAS号:2851885-95-3
ARV-393 化学结构
CAS号:2851885-95-3
ARV-393 3D分子结构
CAS号:2851885-95-3
ARV-393 化学结构 CAS号:2851885-95-3
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ARV-393 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A2698981 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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ARV-393 生物活性

描述 ARV-393是一种高效、口服生物利用度良好的BCL6靶向PROTAC®,用于治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)。它通过特异性地靶向并促进BCL6蛋白的降解,从而在体内有效降低BCL6的水平。ARV-393展示了在治疗NHL方面的显著潜力,特别是在那些对传统疗法反应不佳的病例中。
体内研究

ARV-393在CD1小鼠口服给药( 10,30mg/kg )4小时后,可诱导约90%的BCL6降解,具体来说,单次口服10mg/kg, BCL6的持续抑制时间超过24小时。此外,ARV-393分别为3mg /kg po qdx22、10mg /kg po qdx22、30mg /kg po qdx22或3mg /kg po bidx22,在NHL异种移植模型中表现出良好的耐受性和单药抗肿瘤活性。

体外研究

ARV-393在体外对多种NHL细胞系具有广泛的抗增殖活性( GI50:0.2-2.9nM )。具体来说,ARV-393对OCI-Ly1细胞株和SU-DHL-4细胞株的生长有抑制作用,其GI50分别为0.2 nM和0.9 nM。

ARV-393 参考文献

[1]AACR. 2024. The Discovery of ARV-393, a potent, orally bioavailable BCL6-targeting PROTAC®for the treatment of NHL.

ARV-393 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.11mL

0.22mL

0.11mL

5.57mL

1.11mL

0.56mL

11.13mL

2.23mL

1.11mL

ARV-393 技术信息

CAS号2851885-95-3
分子式C46H53ClFN9O7
分子量 898.42
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度
动物实验配方
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