ARV-393是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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描述 | ARV-393是一种高效、口服生物利用度良好的BCL6靶向PROTAC®,用于治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)。它通过特异性地靶向并促进BCL6蛋白的降解,从而在体内有效降低BCL6的水平。ARV-393展示了在治疗NHL方面的显著潜力,特别是在那些对传统疗法反应不佳的病例中。 |
体内研究 | ARV-393在CD1小鼠口服给药( 10,30mg/kg )4小时后,可诱导约90%的BCL6降解,具体来说,单次口服10mg/kg, BCL6的持续抑制时间超过24小时。此外,ARV-393分别为3mg /kg po qdx22、10mg /kg po qdx22、30mg /kg po qdx22或3mg /kg po bidx22,在NHL异种移植模型中表现出良好的耐受性和单药抗肿瘤活性。 |
体外研究 | ARV-393在体外对多种NHL细胞系具有广泛的抗增殖活性( GI50:0.2-2.9nM )。具体来说,ARV-393对OCI-Ly1细胞株和SU-DHL-4细胞株的生长有抑制作用,其GI50分别为0.2 nM和0.9 nM。 |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.11mL 0.22mL 0.11mL |
5.57mL 1.11mL 0.56mL |
11.13mL 2.23mL 1.11mL |
CAS号 | 2851885-95-3 |
分子式 | C46H53ClFN9O7 |
分子量 | 898.42 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | |
动物实验配方 |