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ACT-389949 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1339031

ACT-389949 is a potent and selective agonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2).

ACT-389949 化学结构 CAS号:1258417-54-7
ACT-389949 化学结构
CAS号:1258417-54-7
ACT-389949 3D分子结构
CAS号:1258417-54-7
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ACT-389949 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1339031 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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产品名称 FPR1 FPRL1 其他靶点 纯度
HCH6-1 99%+
WRW4 +++

FPRL1, IC50: 0.23 μM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

ACT-389949 生物活性

描述 The formyl peptide receptors (FPRs), belonging to the family of G-protein coupled receptors (GPCRs), predominantly govern a proinflammatory response resulting in chemotaxis, degranulation, and oxidative burst during infection. ACT-389949 is a new potent (EC50 3 nM = 1.3 ng/mL for FPR2 internalisation on monocytes) and selective FPR2 agonist that holds potential for the treatment of inflammatory disorders[2]. In human neutrophils, ACT-389949 induced a transient rise in [Ca2+]i with a concentration in the low nM range. Similar to the FPR2 peptide agonist WKYMVM, ACT-389949 triggered β-arrestin 2 recruitment in cells expressing FPR2[3]. Administration of ACT-389949 in healthy subjects resulted in a dose-dependent, long-lasting internalisation of FPR2 leukocytes. Pro- and anti-inflammatory cytokines were dose-dependently and transiently up-regulated after the first dose[2].

ACT-389949 参考文献

[1]Stalder AK, Lott D, Strasser DS, et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017;83(3):476-486.

[2]Stalder AK, Lott D, et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):476-486.

[3]Lind S, Sundqvist M, et al. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949. Biochem Pharmacol. 2019 Aug;166:163-173

ACT-389949 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.33mL

0.47mL

0.23mL

11.67mL

2.33mL

1.17mL

23.34mL

4.67mL

2.33mL

ACT-389949 技术信息

CAS号1258417-54-7
分子式C20H18F2N6O3
分子量 428.392
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 9 mg/mL(21.01 mM),配合低频超声,并调节pH至1,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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