PFK158是一种选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 137 nM，能抑制癌细胞的葡萄糖摄取、ATP 生成及乳酸释放，诱导凋亡和自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

YZ9是一种PFKFB3抑制剂，IC50为0.183 μM，同时对F-6-P的Ki值为0.094 μM。

PFK-015是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，重组 PFKFB3 的 IC50 为 110 nM，能够在癌细胞中抑制 PFKFB3 活性，IC50 为 20 nM。

(E)-3PO是一种抑制重组 PFKFB3 活性的抑制剂，IC50 为 25 μM，抑制葡萄糖摄取，并在体外降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

AZ PFKFB3 26 is a potent and selective PFKFB3 inhibitor with IC50 of 0.023 μM.

AZ PFKFB3 67 is a potent and selective PFKFB3 inhibitor with IC50 of 11 nM.