Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate)是一种大环内酯，可与FK506结合蛋白（FKBP）结合形成复合物，抑制钙调磷酸酶，从而抑制T淋巴细胞信号传导和IL-2转录，表现出免疫抑制特性。

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，能与环孢素结合后抑制钙调神经磷酸酶，IC50为7 nM。