Pepstatin A是一种由放线菌产生的特异性、口服活性的天冬氨酸蛋白酶抑制剂，对血红蛋白-胃蛋白酶的 IC50 为 4.5 nM，对血红蛋白-脯氨酸蛋白酶的 IC50 为 6.2 nM，对酪蛋白-胃蛋白酶的 IC50 为 150 nM，对酪蛋白-脯氨酸蛋白酶的 IC50 为 290 nM，对酪蛋白-酸蛋白酶的 IC50 为 520 nM，对血红蛋白-酸蛋白酶的 IC50 为 260 nM。Pepstatin 还抑制 HIV 蛋白酶。

Acetyl Pepstatin is a high affinity aspartic protease inhibitor and also inhibits HIV-1 protease (Ki = 20 nM at pH 4.7) and HIV-2 protease (Ki = 5 nM at pH 4.7).