Pyr6 | N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide | TRP Channel Inhibitor

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Pyr6 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A510332 同义名： N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide

Pyr6 is a selective inhibitor of TRPC3 with IC50 of 0.49 μM (Ca2+ influx inhibition in thapsigargin depleted native RBL-2H3 cells).

Pyr6 化学结构
CAS号：245747-08-4

Pyr6 3D分子结构
CAS号：245747-08-4

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货号：A510332 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Pyr6 生物活性

描述

Pyr6 acts as a selective TRPC3 inhibitor, exhibiting an IC50 of 0.49 μM for inhibiting Ca²⁺ influx in thapsigargin-depleted native RBL-2H3 cells. The IC50 value is 0.49 μM^[1]. The TRPC3 inhibitor Pyr6 is a specific suppressor of SOCE (Yonetoku et al., 2008; Sweeney et al., 2009). It demonstrates a 37-fold (1.58 OM) increase in efficacy for RBL SOCE compared to TRPC3 ROCE, with an IC50 similar to that of Pyr2 and Pyr3. At 3 uM concentration, Pyr6 reduces TRPC3 currents to only 52%. Moreover, consistent with the inhibition of Orai channel function, Pyr2, Pyr3, or Pyr6 significantly impede typical Orai downstream signaling pathways in RBL mast cells (NFAT activation and degranulation) triggered by passive store depletion.

Pyr6 参考文献

[1]Schleifer H, et al. Novel pyrazole compounds for pharmacological discrimination between receptor-operated and store-operated Ca(2+) entry pathways. Br J Pharmacol. 2012 Dec;167(8):1712-22.

Pyr6 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.39mL

0.48mL

0.24mL

11.95mL

2.39mL

1.20mL

23.91mL

4.78mL

2.39mL

Pyr6 技术信息

CAS号	245747-08-4
分子式	C₁₇H₉F₇N₄O
分子量	418.268

别名	N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(251.03 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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