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Pilaralisib analogue

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Chemical Structure| 956958-53-5 同义名 : XL147 Analogue;XL147 analog;XL147 derivative II;XL147-II;SAR245408
CAS号 : 956958-53-5
货号 : A978997
分子式 : C21H16N6O2S2
纯度 : 99%+
分子量 : 448.521
MDL号 : MFCD16621245
存储条件：

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度 :

DMSO: 50 mg/mL(111.48 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方：

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol+water 15 mg/mL suspension

生物活性
靶点

  • p110γ

    PI3Kγ, IC50:23 nM

  • p110β

    PI3Kβ, IC50:383 nM

  • p110α

    PI3Kα, IC50:39 nM

  • p110δ

    PI3Kδ, IC50:36 nM

  • p110β

    PI3Kβ, IC50:36 nM
描述 XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ with IC50 of 39 nM/36 nM/23 nM in cell-free assays, less potent to PI3Kβ.
实验方案
1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.23mL

0.45mL

0.22mL

11.15mL

2.23mL

1.11mL

22.30mL

4.46mL

2.23mL
参考文献

[1]Chakrabarty A, Sanchez V, et al. Feedback upregulation of HER3 (ErbB3) expression and activity attenuates antitumor effect of PI3K inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Feb 21;109(8):2718-23.